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统筹医保乙类 依达拉奉注射液

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  • 生产厂家:国药集团国瑞药业有限公司
  • 包装规格:20ml:30mg
  • 包装单位:支
  • 件装量:200
  • 中包装: 2
  • 货号ZS2376 复制成功
  • 效期:2026-10
  • 批准文号: 国药准字H20080056
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  • 生产厂家:国药集团国瑞药业有限公司

    包装单位:支

    药品规格:20ml:30mg

    批准文号:国药准字H20080056

    件 装 量:200

  • 【药品名称】
    通用名称: 依达拉奉注射液
    【成分】

    本品主要成份为依达拉奉,其化学名称为: 3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮
    其结构式为:
    图片描述

    分子式:C10H10N2O
    分子量:174.20
    辅料为:亚硫酸钠、盐酸半胱氨酸。

    【性状】
    本品为无色澄明液体。
    【适应症】
    用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
    【规格】
    20 ml:30mg
    【用法用量】
    一次 30 mg(1 支),临用前加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注,30 分钟内滴完。每日 2 次,14 日为一个疗程。尽可能在发病后 24 小时内开始给药。
    【不良反应】

    据日本临床病例 569 例观察,26 例(4.57%)出现不良反应。主要表现为肝功能异常 16 例(2.81%),皮疹 4 次(0.70%)。569 例中临床检测值异常变化的有 122 例(21.4%),主要是 AST 上升 7.71%(43/558),ALT 上升 8.23%(46/559)等肝功能检测值异常。

    严重不良反应有:

    1. 急性肾功能衰竭(程度不明)用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察,出现肾功能低下表现或少尿等症状时,停止用药并正确处理。

    2. 肝功能异常、黄疸(均程度不明)伴有 AST, ALT,ALP,γ-GTP、LDH 上升等肝功能异常和黄疸,用药过程中需检测肝功能并密切观察,出现异常情况,停止用药并正确处理。

    3. 血小板减少(程度不明)有血小板减少表现,用药过程中需密切观察,出现异常情况,停止给药并正确处理。

    4. 弥漫性血管内凝血(DIC)(程度不明)可出现弥漫性血管内凝血的表现,用药过程中定期检测。出现疑为弥漫性血管内凝血的实验室表现和临床症状时,停止给药并进行正确处理。

    其他不良反应(发生率)及主要表现为:

    1. 过敏症(0.1%~5%),主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、搔痒感;

    2. 血细胞系统(0.1%~5%),主要表现为红细胞减少,白细胞增多,白细胞减少,红细胞压积值减少,血红蛋白减少,血小板增加,血小板减少。

    3. 注射部位(0.1~5%):主要表现为注射部位皮疹,红肿;

    4. 肝脏(发生率 > 5%):主要变现为 AST 升高,ALT 高,LDH 升高,γ-GTP 升高;

    肝脏(发生率 0.1~5%):总胆红素升高,尿胆原阳性,胆红素尿;

    1. 肾脏(0.1~5%):主要表现为 BUN 升高,血清尿酸升高,血清尿酸下降,蛋白尿、血尿、肌酐升高(程度不明);

    6.消化系统(0.1~5%):嗳气;

    1. 其他(0.1~5%):发热,热感,血压升高,血清胆固醇升高,血清胆固醇降低,甘油三酯升高,血清总蛋白减少,CK(CPK)降低,血清钾下降,血清钙下降。
    【禁忌】
    1. 重度肾功能衰竭的患者(有致肾功能衰竭加重的可能)。
    2. 既往对本品有过敏史的患者。
    【注意事项】
    1. 轻、中度肾功能损害的患者慎用(有致肾功能衰竭加重的可能)。

    2. 肝功能损害患者慎用(有致肝功能损害加重的可能)。

    3. 心脏疾病患者慎用(有致心脏病加重的可能,或可能伴见肾功能不全)。

    4. 高龄患者慎用。据日本厚生劳动者 2002 年 10 月 28 日安全性通报。该产品在日报上市销售 15 个月内,累积使用患者约 146,000 人,发生加重急性肾功能不全肾功能衰竭病例报告 29 例(约占 0.02%),其中有 12 人死亡,分别是 50-60 岁 1 人,70-80 岁 3 人,80-90 岁 7 人,90 岁以上 1 人,是否与本品的使用有因果关系尚不能确认;自此安全性通报后,未再见有类似报道。建议临床使用本品时应对患者的肾功能进行密切观察,在给药过程中应进行多次肾功能检测,出现肾功能下降的变现或少尿等症状的情况下,立即停止给药,进行适当处理,尤其是针对年龄高于 80 岁的患者,应特别注意。

    【孕妇及哺乳期妇女用药】
    1. 孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品(尚不能确定关于妊娠期给药的安全性)。

    2. 哺乳期的妇女禁用。必须应用时,在给予本药期间应停止哺乳(动物实验中有向乳汁中分布的报告)。

    【儿童用药】
    儿童不应使用本品(因没有使用经验,尚不能确定儿童用药的安全性)。
    【老年用药】
    因老年患者生理机能低下,出现不良反应时应停止给药并适当处理。一般而言,高龄患者(80 岁以上)应慎用。
    【药物相互作用】
    1. 与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时,有致肾功能衰竭加重的可能,因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。

    2. 本品原则上必须用生理盐水稀释(与各种含有糖分的输液混合时,可使依达拉奉的浓度降低)。

    3. 不可和高能量输液。氨基酸制剂混合或由同一通道静滴(混合后可致依达拉奉的浓度降低)。

    4. 勿与抗癫痫药(地西泮、苯妥英钠等)混合(产生混浊)。

    5. 勿与坎利酸钾混合(产生混浊)。

    【药物过量】
    未进行该项实验且无可靠参考文献。
    【药理毒理】

    依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床研究提示 N-乙酰门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉,可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少,使发病后第 28 天脑中 NAA 含量较甘油对照组明显升高。

    临床前研究提示,大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗塞的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。机理研究提示,依达拉奉可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。
    【药代动力学】

    据国外文献报道

    血药浓度:健康成年男性受试者(5 例)和 65 岁以上健康老年受试者(5 例),以 0.5 mg/kg 体重剂量,1 日 2 次,每次 30 分钟内静脉滴注,连续给药 2 天后,血浆中药物浓度的变化和以起始给药时的血浆药物浓度变化所求得参数,如下图,表所示。

    详见药品说明书

    图片描述

    详见药品说明书

    健康成年男性受试者和健康老年受试者两者血浆中药物浓度几乎都同样消失,没有蓄积性。

    血清蛋白结合率,体外试验结果表明,依达拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为 92% 和 89-91%。

    代谢:在健康成年男性受试者和健康老年受试者中的研究结果表明,依达拉奉在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。

    排泄健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品 1 日 2 次,每次 0.5 mg/kg,30 分钟内静滴,连续 2 天给药,每次给药至 12 小时排泄尿液中含 0.7~0.9% 原药,71.0-79.9% 代谢物。
    【贮藏】 遮光,密闭保存。
    【包装】
    1. 安瓿装,每盒 2 支。
    2. 安瓿装,每盒 2 支,每盒配套包装一次性使用预充注射式溶药器(带针)2 支。
    【有效期】 24个月。
    【执行标准】 YBH01602008
    【批准文号】 国药准字H20080056
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