【药品名称】

  通用名称：环孢素软胶囊

  商品名称：环孢素软胶囊(新赛斯平)

  英文名称：Ciclosporin Soft Capsules

【主要成份】 本品主要成份为环孢素。

【性 状】 本品为软胶囊，内容物为浅黄色至黄色的油状液体。

【适应症/功能主治】 1.适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应（GVHD） 2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。

【规格型号】 25mg*50s

【用法用量】 1、器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量6～11mg/kg/日，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度每2周减量0.5～1mg/kg/日，维持剂量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整个治疗过程，必须在有免疫抑制治疗经验医生的指导下进行。 2、骨髓移植：预防GVHD：移植前一天起先用环孢素注射液,2.5mg/ kg/日,分2次静脉滴注，待胃肠反应消失后(约0.5～1月)，改服新赛斯平，起始剂量6mg/kg/日，分2次口服，一月后缓慢减量,总疗程半年左右。治疗GVHD：单独或在原用肾上腺皮质激素基础上加用新赛斯平，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情稳定后缓慢减量，总疗程半年以上。 3、狼疮肾炎、难治性肾病综合征：初始剂量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出现明显疗效后缓慢减量至2～3mg/kg/日，疗程3～6月以上。儿童用量可按或稍高于成人剂量计算。

【不良反应】 最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。（高血压病是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高(>=140/90mmHg),常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变。临床上很多高血压病人特别是肥胖型常伴有糖尿病，而糖尿病也较多的伴有高血压。）

【禁 忌】 1、对环孢素过敏者。 2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。　

【注意事项】 1、新赛斯平必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。 2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度，以调整用药剂量。 3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。 4、应避免与有肾毒性药物一起服用如：氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2—6mg／kg。

【老年患者用药】 老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用新赛斯平。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇和哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】 1、新赛斯平与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用，可增加新赛斯平的血浆浓度。因而可能使新赛斯平的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及新赛斯平的血药浓度。 2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。 3、用新赛斯平时如输注贮存超过10日的库存血或新赛斯平与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用，可使血钾增高。 4、与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加新赛斯平的代谢。故须调节新赛斯平的剂量。 5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。 6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。 7、与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。

【药物过量】 征兆与症状有关新山地明急性过量的资料有限。在口服量高至10克（约150毫克/公斤）时，临床所见的症状相当有限，包括呕吐、瞌睡、头痛、心动过速。在极少数病例中，还伴有可逆性的中度肾功能不全。然而，学龄前儿童经非肠道用药过量曾发生严重的中毒情况。处理对所有病例均作对症治疗和一般支持疗法。在口服后的最初几小时内，催吐和洗胃可能有益，透析和活性炭吸附血液灌流均不能有效地清除环孢素。

【药理毒理】 环孢素胶囊的主药环孢素(也称环孢菌素A)为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂，可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间，抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成，亦不影响吞噬细胞功能。使用本品患者与使用其他免疫抑制剂患者相比感染发生率较低。

【药代动力学】 1、生物利用度研究资料表明，新赛斯平软胶囊的平均环孢素生物利用度(AUC)与新山地明一致，而较赛斯平的平均AUC提高20～30%。以1:1由赛斯平转换成新赛斯平软胶囊后，部分患者转变前后的环孢素血药浓度会有一些变化，请遵医嘱，在血药浓度监测的情况下，对服药剂量进行适当调整。　　　 2、环孢素主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度最高，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中33～47%的环孢素存在于血浆中，4～9%存在于淋巴细胞中，5～12%在粒细胞中。 41～58%在红细胞中。血浆中90%的环孢素与蛋白(主要为脂蛋白)结合。 3、环孢素经肝脏代谢，已知代谢产物有15种，消除半衰期为10～27小时左右，主要以代谢物经胆汁及粪便排泄，尿中仅0.1%以原药形式排出。

【贮 藏】 避光、密闭，在阴凉干

【包 装】 50粒/盒

【有 效 期】 18 月

【批准文号】 国药准字H10960122

【生产企业】 杭州中美华东制药有限公司