【适应症】
用于术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。亦用于急性胃炎、胆道蛔虫症、输尿管结石等内脏平滑肌绞痛。局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。
【用法用量】
肌注或静注:一次 1 支,必要时每 3~4 小时一次。
【不良反应】
产生作用时常有嗑睡、恶心、出汗、头晕、头痛等。但一般持续时间不长。偶见口干、眩晕、皮疹。
【药理毒理】
本品为一种新型的非麻醉性镇痛药,兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性,亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效,肌注本品 20 mg 相当 12 mg 吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性 LD50(mg/kg):小鼠,口服 66.6;腹腔 28.7;静脉 21.9。大鼠,口服 178;肌注 56.9。
【药代动力学】
本品口服吸收迅速,Tmax1~3 小时,首过效应明显。T1/2 4~8 小时,血浆蛋白结合率 71%~76%。由肝代谢而失去药理活性,大部分经肾脏排泄,原形药不足 5%,少量随粪便排出。